柿叶黄酮的药理作用及在药剂中的应用现状

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柿叶黄酮的药理作用及在药剂中的应用现状

2022-03-12 08:38:41 | 浏览次数：

【摘要】本文简要阐述了柿叶提取物中黄酮类化合物的药理作用研究进展及其在药物制剂方面的应用现状，对于进一步开发和利用我国丰富的柿叶资源，开发不同柿叶黄酮类药物制剂，具有重要的参考价值。

【关键词】柿叶；黄酮；药理作用；药剂

中图分类号： R285 文献标识码： A 文章编号： 2095-2457（2018）36-0080-002

DOI：10.19694/j.cnki.issn2095-2457.2018.36.034

Pharmacological effects of flavonoids in persimmon leaves and their application in preparation

YUAN Xiu-ping WANG Yun-yun

（Yangling Vocational & Technological College， Yangling Shaanxi 712100， China）

【Abstract】In this paper， the progress in pharmacological effects of persimmon leaves and their application in preparation were reviewed.And it" s important reference value to further develop and utilize plentiful resources of persimmon leaves， and to develop different preparations.of persimmon flavonoids.

【Key words】Persimmon leaves； Flavonoids； Pharmacological effects； Preparation

柿葉为柿树科植物柿（Diospyros kaki L.f.）的新鲜或干燥叶，柿叶入药始见于明《滇南本草》，药用历史悠久。现代研究表明，柿叶中黄酮类化合物是柿叶提取物的主要有效成分，目前发现的柿叶中黄酮类化合物有芦丁、黄芪甙、紫云苷、槲皮素、金丝桃甙等。柿叶黄酮具有抗氧化、抗菌、抗炎、止血以及保护心脑血管系统等药理活性，且不良反应少、使用安全，医药界对柿叶黄酮类化合物的研究越来越深入。本文就柿叶黄酮的药理作用研究进展及在药剂中的应用现状进行了阐述，旨为充分利用我国丰富的柿叶资源，进一步研究和开发柿叶医药保健品和柿叶新剂型提供参考依据。

1 柿叶黄酮的药理作用研究进展

1.1 抗氧化作用

体外抗氧化实验研究表明，柿叶黄酮可以清除羟自由基，减少小鼠红细胞溶血现象，肝线粒体膨胀程度有所减轻[1]；有研究证明，柿叶黄酮的抗氧化效果甚至比抗坏血酸要强[2]。据此认为，柿叶黄酮有望成为很有潜力的新型天然抗氧化剂。

1.2 抗炎、免疫调节作用

贝伟剑等[3]报道柿叶黄酮能抑制神经细胞与淋巴细胞的粘附作用，能保护神经细胞炎症损伤；张永丽等[4]研究证实柿叶黄酮可提高大鼠溃疡组织中超氧化物歧化酶活性，对醋酸诱导的口腔溃疡有一定的治疗作用，其机制与抗氧化损伤和降低炎症反应有关。

1.3 抗菌作用

有报道显示，在培养枯草杆菌生的培养基中加入柿叶黄酮，对灰霉、黑斑、黄萎病原菌的抑菌效果明显[5]；辛宁等[6]报道，柿叶提取物对金黄色葡萄球菌、白葡萄球菌、肺炎球菌、卡他球菌、大肠杆菌、流感杆菌均有抑制作用。

1.4 抗癌作用

大量研究表明，许多植物的抗癌活性主要由于其所含黄酮类化合物。柿叶黄酮能有效阻止亚硝胺类所诱发的癌变[7]；有报道显示柿叶黄酮能改变人肝癌细胞的形态，抑制肝癌细胞增殖[8]。

1.5 止血作用

柿叶中黄酮类化合物是其发挥止血作用的重要成分之一。王树松等[9]研究发现，柿叶黄酮对兔耳血管收缩作用明显，能降低毛细血管通透性；于风华等[10]报道，柿叶黄酮对大鼠子宫异常出血、早孕和中孕大鼠药物流产后子宫出血有一定的治疗作用，能明显降低毛细血管通透性。

1.6 保护心血管系统作用

在防治心脑血管疾病方面，柿叶黄酮发挥了尤为重要的作用。柿叶黄酮能降低AngⅡ含量，调节肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS），舒张血管平滑肌，达到降压效果[11]；陈英珠等[12]给高脂饲料饲喂过的小鼠灌喂柿叶总黄酮，发现动脉粥样硬化情况显著改善。

1.7 保护肝脏的作用

有研究显示，柿叶黄酮能抑制小鼠的肝肿大，减轻肝细胞损伤及炎性细胞的浸润，具有良好的肝保护功能[13]；张艳等[14]报道给急性肝损伤的小鼠注射柿叶提取物后，肝中超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶、过氧化氢酶的活性增强，对小鼠肝损伤表现出较好的保护作用。

1.8 调节脑神经作用

近年来，黄酮类化合物的调节神经元功能，预防神经变性疾病的作用越来越引起重视。柿叶黄酮类提取物可显著提高小鼠的认知水平；柿叶黄酮能够明显提高亚急性衰老小鼠的学习和记忆能力，显示出延缓脑衰老的作用。因此，柿叶黄酮类化合物可能成为最有潜力防治阿尔茨海默病的天然药物。

1.9 预防糖尿病作用

有研究表明柿叶中黄酮类化合物对四氧嘧啶所致糖尿病小鼠具有明显的降血糖和降血脂的作用及提高机体抗氧化能力[15]；柿叶黄酮对糖尿病肾病大鼠有一定保护作用，其机制与柿叶黄酮的降糖、降脂、降低氧化应激水平有关[16]；王明贤等[17]报道柿叶黄酮能明显抑制α-葡萄糖苷酶的活性，可用于防治糖尿病。

2 柿叶黄酮在药剂中的应用现状

有关柿叶黄酮的药理作用研究报道较多，但其在临床应用及推广的制剂产品并不多，临床应用的剂型主要有脑心清片剂和脑心清胶囊剂，其它剂型的开发只有少量的研究报道。

2.1 脑心清片

脑心清片是广州白云山和记黄埔中药有限公司独家生产的具有自主知识产权的国家二级中药保护品种，是以天然植物柿的叶为原料而制成的纯中药制剂，主要用于冠心病、心绞痛、脑动脉硬化、缺血性脑血管病的防治，2001 年投产上市，无明显毒副作用[18]。脑心清片浸膏中黄酮成分的量约达30%，黄酮和有机酸是脑心清片心脑血管活性的主要成分[19]。白云山脑心清片目前已列入《中国药典》、《国家基本医疗保险和工伤保险药品目录》。

2.2 脑心清胶囊

脑心清胶囊是在脑心清片的基础上开发出来的另一种剂型，其主要原料是柿叶干浸膏，临床用于治疗眩晕头痛，胸痹心痛，胸中憋闷，心悸气短等冠心病、脑动脉硬化症。2005年到2008年分别有东新、利君、好护士、嘉宝、君寿、宜宾制药以及秦巴制药七家制药企业获批生产脑心清胶囊。脑心清胶囊被作为2015版中国药典拟新增品种之一，充分证实了柿叶黄酮在心脑血管领域的确切疗效和发展前景。

2.3 其它剂型

除了脑心清片和脑心清胶囊，其它柿叶黄酮类制剂都在研究开发当中，梁宇红等[20]利用壳聚糖为辅料制备柿叶黄酮缓释片并进行了释放度考察，体外释药性能良好；赵水平等[21]进行了柿叶总黄酮软膏剂的制剂工艺研究，柿叶黄酮软膏剂具有很好的渗透性能；何晨等[22]利用柿叶总黄酮固体分散体和甘露醇尝试制备了口腔崩解片，并筛选优化了口崩片的处方。

3 结语

我国的柿叶资源丰富，柿叶中黄酮类提取物易于工业化提取制备，且已有疗效确切的脑心清片和脑心清胶囊应用于临床多年。随着研究进一步深入，柿叶中新的有效成分和药理活性会不断被发现，柿叶资源可以应用于药品、保健品、化妆品、饮品等多个领域。所以，今后应注重加强柿叶有效成分药理活性的临床研究，加强柿叶制剂和柿叶相关产品的开发和临床应用的研发，为合理有效地开发及利用柿叶资源提供理论依据和参考。

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